他拉唑帕尼（talazoparib/Talzenna）

1.TALZENNA 是一种聚腺昔二磷酸核糖聚合酶(PARP) 抑制剂，适用于乳腺癌。以单独用药治疗有害或疑似有害生殖系 BRCA 突变 (gBRCAm) HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。根据 FDA 批准的TALZENNA伴随诊断，选择患者进行治疗。
2.HRR 基因突变型 mCRPC与恩扎卢胺联合治疗 HRR 基因突变型转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC) 成人患者。

作用机制：他拉帕唑尼是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP，包括 PARP1 和 PARP2，在 DNA 修复中发挥作用）抑制剂。携带 DNA 修复基因（包括 BRCA1 和 BRCA2）缺陷的癌细胞系体外研究表明，他拉帕唑尼诱导的细胞毒性可能涉及 PARP 酶活性的抑制和 PARP-DNA 复合物的形成增加，从而导致 DNA 损伤、 细胞增殖减少和细胞凋亡。在携带突变 BRCA1 或突变 BRCA2 或野生型 BRCA1 和 BRCA2 的患者源性异种移植乳腺癌模型中观察到他拉帕唑尼的抗肿瘤活性。

用法用量：TALZENNA 与食物同服或不同服均可。

乳腺癌：
TALZENNA 的推荐剂量为 1 mg，每日口服一次，直到出现疾病进展或出现不可接受的毒性。对于不良反应，考虑中断给药或减少剂量。

前列腺癌：

HRR 基因突变型 mCRPC

TALZENNA 的推荐剂量为 0.5 mg，每日口服一次，联合恩扎卢胺用药，直到出现疾病进展或出现不可接受的毒性。患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH) 类似物或应已经接受双侧睾丸切除术。