贝沙罗汀(Bexarotene)

适用于治疗至少对一种先前的全身治疗无效的患者的皮肤T细胞淋巴瘤的皮肤表现。

贝沙罗汀于1999年12月29日获FDA批准上市，用于既往接受过至少经过一次系统性治疗后复发的皮肤性T细胞。

贝沙罗汀是合成维甲酸类似物，可选择性活化类视色素X受体（RXRs），可以抑制造血系统及鳞细胞恶性肿瘤细胞系的生长。

【作用机理】

贝沙罗汀选择性结合并激活类视黄醇X受体亚型（RXRα，RXRß，RXRᵞ）。RXR可以与各种受体伴侣形成异二聚体，例如视黄酸受体（RAR），维生素D受体，甲状腺受体和过氧化物酶体增殖物激活剂受体（PPAR）。一旦激活，这些受体就可以作为转录因子，调节控制细胞分化和增殖的基因的表达。贝沙罗汀抑制某些造血和鳞状细胞起源的肿瘤细胞系的体外生长。在某些动物模型中，它还可以诱导体内肿瘤消退。贝沙罗汀治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的确切作用机制尚不清楚。

【剂量和给药】

•建议的初始剂量为300mg/m2/天。

•服用TARGRETIN作为一日三餐口服。

•剂量调整：可调整为200mg/m2/天，然后调整为100mg/m2/天。

【剂量形式和强度】

胶囊：75毫克

【储存条件】：存放在2°至25°C（36°至77°F）。 开瓶后，避免暴露于高温和高湿环境。 避光。

【禁忌症】

•怀孕（盒装警告）

•对贝沙罗汀过敏。

最常见的不良反应（大于10％）包括：高脂血症，高胆固醇血症，头痛，甲状腺功能减退，乏力，白细胞减少症，皮疹，恶心，感染，周围水肿，腹痛和皮肤干燥。