比卡鲁胺(Bicalutamide)

本品适用于与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物联合治疗D2期转移性前列腺癌。

药物相互作用

1.临床研究未显示本品和促黄体激素释放激素类似物(戈舍雷林或亮丙瑞林)之间有任何药物相互作用，没有证据表明本品诱导肝酶。

2.体外研究表明，R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP2C9、2C19和2D6活性的抑制作用较小，临床研究表明，与本品联合使用，咪达唑仑(一种CYP3A4底物)平均水平可增加1.5倍(峰值浓度)和1.9倍(药动学参数)，因此，本品与CYP3A4底物联合给药时应谨慎。

3.体外蛋白质结合研究表明，本品可以从结合位点取代香豆素抗凝剂，同时服用香豆素抗凝剂和本品的患者应密切监测凝血酶原时间/国际标准化比率，可能需要调整抗凝剂量。

用法用量

1.推荐剂量和时间表

本品联合促黄体激素释放激素类似物治疗的推荐剂量为50mg，每日1次(早晨或晚上)，伴或不伴进食，建议每天同一时间服用，治疗应与促黄体激素释放激素类似物治疗同时开始，如果错过了一剂本品，在预定的时间服用下一剂，请勿服用错过的剂量或在下一剂量加倍。

2.肾功能损害的剂量调整

肾损害患者无需调整剂量。

3.肝损害的剂量调整

轻中度肝功能损害患者无需调整剂量，在严重肝损害患者(n=4)中，虽然本品活性对映体的半衰期增加了76%(正常患者为5.9天，受损患者为10.4天)，但不需要调整剂量。

在接受本品联合促黄体激素释放激素(LHRH)类似物治疗的患者中，超过10%的不良反应包括:潮热、疼痛(包括全身、背部、骨盆和腹部)、虚弱、便秘、感染、恶心、周围水肿、呼吸困难、腹泻、血尿、夜尿和贫血。