硼替佐米(Bortezomib) 万珂

1.复发或难治性套细胞淋巴瘤或既往未经治疗的且不适合接受造血干细胞栘植的套细胞淋巴瘤成人患者。

2.初治及复发难治性多发性骨髓瘤。

硼替佐米于2003年5月13日获FDA批准上市。适应症用于治疗复发/难治性骨髓瘤，2008 年 6 月，FDA 扩大了万珂适应症审批，将其用于骨髓瘤的一线治疗。2012 年 1 月，FDA 批准万珂皮下注射给药方式。2014 年 8 月，FDA 扩大了万珂适应症，用于既往治疗中对万珂有效的患者，以及万珂治疗后超过六个月复发的患者的再次治疗。万珂可以单药使用，也可与地塞米松联合使用，或者联用多药使用。 

2005年9月21日，西安杨森的全新肿瘤治疗药物——万珂在国内上市。适用于：
1.复发或难治性套细胞淋巴瘤或既往未经治疗的且不适合接受造血干细胞栘植的套细胞淋巴瘤成人患者。
2.初治及复发难治性多发性骨髓瘤。

硼替佐米应用于初治套细胞淋巴瘤（FDA已获批，基于LYM-3002研究）。华氏巨球蛋白血症（FDA已批准）。
其他罕见浆细胞病，如轻链淀粉样变性、POEMS（仅Ⅰ～Ⅱ期数据）、MGRS（意义未明单克隆免疫球蛋白血症伴肾脏损伤，仅有Ⅰ～Ⅱ期数据）等治疗。


硼替佐米是蛋白酶体抑制剂，能特异性抑制蛋白酶体26S亚基的活性，能明显减少IκB的降解，IκB则能抑制核因子κB（NFκB）的活性，从而抑制下游与细胞增殖相关的基因表达，最终导致肿瘤细胞凋亡。

套细胞淋巴瘤：外周神经病变、皮疹和瘙痒。
多发性骨髓瘤：血小板减少、中性粒细胞减少、贫血、恶心、呕吐和发热。