达沙替尼片 (Dasatinib) 依尼舒
【药品名称/商品名】达沙替尼片 (Dasatinib) 依尼舒
【适应病症】白血病
【剂型/给药途径】口服
【药物类型】小分子
【上市地区】中国内地,美国
适应症
1、治疗耐药或不耐受先前治疗的成人费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)
2、联合化疗用于≥1岁的新诊断的费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)儿童的治疗
3、治疗新诊断的Ph+慢性粒细胞白血病(CML)慢性期
4、≥1岁儿童慢性期Ph+CML的治疗
有效性
达沙替尼于2006年6月28日获FDA批准上市,用于对伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
达沙替尼用于成人Ph+急性淋巴细胞白血病(FDA已批准)。
达沙替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),伊马替尼为第一代TKI,达沙替尼、尼洛替尼和博舒替尼为第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,ABL1常见突变的治疗方案如下:
1. 伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物;
2. 尼洛替尼适用于含有ABL突变型V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者治疗;
3. 达沙替尼适用于含有ABL突变型Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者治疗;
4. 普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。
2013年9月正大天晴中国首仿的依尼舒(达沙替尼)获批上市。用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
不良反应
最常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。最常见严重不良反应包括发热、胸腔积液、肺炎、血小板减少症、发热性中性粒细胞减少症、胃肠道出血、血小板减少症、呼吸困难、贫血和腹泻等。
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