Elacestrant(Orserdu) 艾拉司群

ORSERDU 是一种雌激素受体拮抗剂，适用于：雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、ESR1 基因突变且至少接受一线内分泌治疗后疾病进展的晚期或转移性绝经后女性乳腺癌或成年男性乳腺癌。

Orserdu是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)，每天口服一次。能够与雌激素受体(ER)结合，导致它们被降解，从而被下调。这种机制可抑制ER介导的信号传递和ER+乳腺癌细胞系的生长。在ER阳性乳腺癌的临床前模型和几个来自重度患者的异种移植模型中，该药已被证明具有抗肿瘤活性。SERD还被发现在对CDK4/6抑制剂和氟维司群(Faslodex)有抗性的模型中具有活性，包括那些携带ESR1突变的模型。

2023年1月27日，美国FDA批准了一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）Orserdu，用于治疗既往至少接受一种内分泌治疗后疾病进展的雌激素受体(ER)阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性。

ORSERDU最常见（>10%）的不良反应（包括实验室检查异常）为肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲乏、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。