氟尿嘧啶(5-Fluorouracil)

5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌（局部涂抹）外阴白斑（局部涂抹）等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗，也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗，尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。以往经验表明5-FU对转移性乳腺癌和胃肠道肉瘤部分反应率为10%～30%。5-FU与某些其他药物联合应用常可获较高的反应率、存活率。如合用环磷酰胺和MTX（乳腺癌）、顺铂（卵巢和头颈部癌）、醛氢叶酸（结直肠癌）虽可提高5-UF活性，但也增加其毒性。5-FU联合应用左旋咪唑（免疫兴奋、副作用弱）治疗结直肠癌可降低疾病的复发率，提高术后存活率。5-FU局部外敷治疗皮肤基底细胞癌有效，对严重的难治性牛皮癣亦有效。
临床应用：
本品为蕞常用的尿嘧啶抗代谢药，在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸，然后发挥效应（影响DNA合成）；尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA，从而干扰蛋白质合成。主要作用在S期，但对其他各期细胞也有一定作用。易透过血脑屏障，易进入脑组织及肿瘤转移灶。约10%～30%原型由尿中排出，约60%～80%在肝内灭活变为CO2和尿素，分别由呼吸道和尿排出。本品抗瘤谱广。

氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液，溶液的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。本药是以抗代谢物而起作用，在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。静脉用药后，氟尿嘧啶广泛分布于体液中，并在4小时内从血中消失。它在被转换成核苷酸后。被活跃分裂的组织及肿瘤所优先摄取，氟尿嘧啶容易进入脑脊液中。约20%以原型从尿排泄，其余大部分在肝中由一般对尿嘧啶代谢的机制所代谢。五氟尿嘧啶和6-巯基嘌呤作为最早的抗癌药物，均从海参中提炼。