奈非那韦(Nelfinavir)NFV

用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)与HIV-1感染患者。

奈非那韦用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)与HIV-1感染患者。本品为一非肽类HIV蛋白酶抑制剂，与HIV蛋白酶活性键点可逆性的结合，阻止HIV蛋白酶，影响病毒的终末形成。
 

奈非那韦Nelfinavir (NFV)，也称为Viracept，是一种用于抗逆转录病毒治疗（ART）的药物。它由ViiV Healthcare制造。奈非那韦是一种蛋白酶抑制剂。这些药物可以阻止蛋白酶的作用。HIV蛋白酶就像化学剪刀一样。它将艾滋病病毒的原料切割成构建新病毒所需的特定部分。奈非那韦也可以治疗某些类型的癌症。它已被研究对抗乳腺癌和肛门癌。
 

奈非那韦于1997年被批准用于抗逆转录病毒药物（ARV），适用于任何年龄的艾滋病毒感染者。
 

奈非那韦通过口服作为胶囊。它应该与膳食或小吃一起服用。原始剂量为750毫克（mg），每天三次。使用250毫克胶囊，这意味着一次服用3粒胶囊。
 

1999年末，FDA批准每日两次给予奈非那韦，剂量为1250毫克。这意味着一次服用5粒胶囊。2003年4月，FDA批准了一种625毫克的片剂。这使得药丸数量减少到2片，每天两次。
 

【药理作用】
本品为一非肽类HIV蛋白酶抑制剂，与HIV蛋白酶活性键点可逆性的结合，阻止HIV蛋白酶，影响病毒的终末形成。本品对HIV-1有良好的抑制作用，治疗后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4细胞计数升高。本品作用强于沙奎那韦，类似于茚地那韦、利托那韦。
 
【药动学】
口服吸收良好但较慢，生物利用度为40%～50%，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，血药峰浓度为0.34～1.7μg/ml，若与食物同服吸收良好。在体内分布广泛，在多数组织中浓度高于血浆浓度，尤以脾、肠系膜淋巴结浓度为最高。血浆半衰期为3.5～5h，血浆蛋白结合率较高为98%。本品在肝氧化代谢，由细胞色素P450参与代谢，代谢物主要由粪便中排出，其中氧化代谢物为78%，原形药物为22%。极少量由尿液中排出，主要为原形药物。

奈非那韦最常见的副作用是腹泻，虚弱，头痛，恶心和腹痛。这些副作用似乎都不是很严重。在大多数情况下，腹泻可以通过非处方药物控制。