奥布替尼(Orelabrutinib) 宜诺凯

一、既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL) 患者。
二、既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。

宜诺凯(奥布替尼)Orelabrutinib 是 BTK抑制剂。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路关键信号分子，在不同类型恶性血液病中广泛表达，参与B细胞的增殖、分化与凋亡过程。奥布替尼可抑制恶性B细胞在体内增殖和存活。这种新型、强效、高选择性的 BTK 抑制剂旨在靶向 B 细胞淋巴瘤和自身免疫适应症。与依鲁替尼 (Imbruvica) 和阿卡布替尼 (Calquence) 相比，该药物具有更强的靶向选择性，这将提高安全性。

2020年12月25日，诺诚健华公司研发的BTK抑制剂奥布替尼（orelabrutinib）正式获得中国国家药监局（NMPA）批准上市，用于（1）既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者；（2）既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。对于诺诚健华而言，奥布替尼的获批意义重大，这是该公司首款获批上市的创新药，标志着公司从临床开发全面进入商业化阶段。

这是NMPA批准的第10个原创国产小分子激酶抑制剂，国内公司研发的第2个BTK抑制剂，也是全球上市的第5个BTK抑制剂。NMPA此前批准的激酶抑制剂分别为:1）埃克替尼（EGFR，2011）；2）阿帕替尼（VEGFR，2014）；3）安罗替尼（VEGFR/PDGFR/KIT，2018）；4）吡咯替尼（HER2，2018）；5）呋喹替尼（VEGFR，2018）；6）泽布替尼（BTK，2019）；7）甲磺酸氟马替尼（ABL，2019）；8）甲磺酸阿美替尼（EGFR-T790M，2020）；9)恩莎替尼(ALK，2020)。而FDA目前共计批准了62个小分子激酶抑制剂。

奥布替尼是一种口服BTK抑制剂，与BTK不可逆结合，诱导下游激酶失活和细胞死亡。据诺诚健华官网显示，奥布替尼的骨架中心为一单环，而非稠环，这一独特的结构导致奥布替尼具有高选择性、低非靶向副作用。