适应症
适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相,加速相,或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。
有效性
普纳替尼于2012年12月14日获FDA批准上市,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞(CML)或阳性(Ph+)的急性淋巴细胞(ALL)的治疗,也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)耐药或不耐受的CML 或ALL的治疗。
普纳替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),为第一代TKI,、和为第二代TKI,为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,ABL1常见突变的治疗方案如下:
1. 目前仍然是一线标准治疗药物;
2. 适用于含有ABL突变型V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者治疗;
3. 适用于含有ABL突变型Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者治疗;
4. 适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。
不良反应
最常见非-血液学不良反应(≥20%)是高血压,皮疹,腹痛,疲乏,头痛,干皮肤,便秘,关节痛,恶心,和发热。血液学不良反应包括血小板减少,贫血,中性粒细胞减少,淋巴细胞减少,和白细胞减少。
特别提示:
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