适应症
适用于接受肾移植的患者,预防器##官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
有效性
西罗莫司于2007年5月30日获FDA批准上市,用于治疗晚目前已进入临床4期。
西罗莫司是一种雷帕霉素靶蛋白mTOR的抑制剂,mTOR为PI3K/AKT通路的下游蛋白,在多种肿瘤细胞中该通路异常激活,它能通过抑制mTOR的活性从而抑制其下游S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性控制肿瘤细胞生长。此外,西罗莫司还自身具有活性,在体内也可以被转化为雷帕霉素进而抑制mTOR。
不良反应
在较高剂量时很常见:贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。
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