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重磅!2023年度癌症靶向药大全来啦!

时间:
作者: 盛诺一家
去年11月初,我们发布了2022版“癌症靶向药大全”。一年多过去了,美国食品药品监督管理局(FDA)又陆续批准了多个重磅癌症靶向新药,如如头个靶向FRα的抗体药物偶联物Mirvetuximab soravtansine,显著改善了难治性卵巢癌患者的治疗效果;多个靶向CD20和CD3的新型双特异性抗体药物,如Epcoritamab、Mosunetuzumab 和Glofitamab;另外还有31个已获批的抗癌靶向药物新增了适应症。

我们也欣喜地看到,在这段时间,中国内陆也批准了许多新药,如德曲妥珠单抗已在国内获批治疗HER2阳性和HER2低表达的乳腺癌;同时新药批准的速度也较之前大大提高,甚至像Glofitamab在中国获批的时间仅比美国食品药品监督管理局(FDA)晚5个月;同时有很多新药的临床试验正在国内开展,相信在不久的将来也能造福中国内陆患者。


图片

来源:摄图网


在我们欢呼鼓舞的同时,也要理智地看到差距依然存在,目前美国食品药品监督管理局(FDA)已经批准的癌症靶向药物中,仍接近一半还未在中国内陆上市!但是,我们有理由相信在国内优秀医药研发人员及国家药监部门共同努力下,这种差距会越来越小!


图片
本文数据统计截止日期为2023年12月25日


根据疾病种类和药物靶点,我们将美国食品药品监督管理局(FDA)批准的靶向药物及其在中国内陆的上市情况进行了汇总。


未在中国内陆上市的药物尚无正式中文名称,文中提供的中文名为音译,仅供参考。


一、
不限癌种靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

NTRK融合实体瘤

ROS1

Entrectinib(恩曲替尼)

ALK

TRK

Larotrectinib(拉罗替尼)

MSI-H/dMMR实体瘤

PD-1

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

TMB-H实体瘤

PD-1

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

×*

dMMR实体瘤

PD-1

Dostarlimab-gxly(多塔利单抗

×

BRAF V600E突变实体瘤

BRAF

Dabrafenib(达拉菲尼)

×*

MEK

Trametinib(曲美替尼)

×*

RET融合实体瘤

RET

Selpercatinib(塞普替尼,LOXO-292)

×*


*Pembrolizumab在中国内陆目前尚未批准不限癌种的TMB-H实体瘤
*Dabrafenib和Trametinib在中国内陆尚未批准不限癌种的BRAF V600E实体瘤
*Selpercatinib在中国内陆获批的是肺癌和甲状腺癌,尚未批准不限癌种的RET融合实体瘤

肺癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

肺癌

EGFR (HER1/ERBB1)

Gefitinib(吉非替尼)


Erlotinib(厄洛替尼)

Osimertinib(奥希替尼AZD9291)

Necitumumab(耐昔妥珠单抗)

×

Afatinib(阿法替尼)

HER2

ALK

Ceritinib(塞瑞替尼)

Lorlatinib(劳拉替尼)

Alectinib(阿来替尼)

Brigatinib(布加替尼

Crizotinib(克唑替尼)

MET

ROS1

BRAF

Dabrafenib达拉非尼

MEK

Trametinib美替尼

PD-1

Nivolumab(纳武利尤单抗)

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

Cemiplimab-rwlc(西米普利单抗)

×

PD-L1


Atezolizumab(阿替利珠单抗)

Durvalumab(度伐利尤单抗)

CTLA-4

Ipilimumab(伊匹木单抗)

×*

VEGFR2

Ramucirumab(雷莫西尤单抗)

×*

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

EGFR

Dacomitinib(达可替尼)

HER2

ERBB4

MET

Capmatinib(卡马替尼)

×

Tepotinib(特泊替尼)

RET

Selpercatinib(塞普替尼,LOXO-292)

RET

Pralsetinib(普拉替尼,BLU-667)

EGFR/cMET

Amivantamab-vmjw(埃万妥单抗)

×

KRAS G12C

Sotorasib(索托拉西布)

×

EGFR 20

Mobocertinib(莫博赛替尼)

HER2

fam-trastuzumab deruxtecan-nxki (Enhertu德曲妥珠单抗

×*

KRAS G12C

Adagrasib(Krazati

×

CTLA-4

Tremelimumab(曲美木单抗)

×

BRAF

Encorafenib(康奈非尼

×

MEK1/2

Binimetinib(比美替尼)

×


*Ipilimumab在中国内陆目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤,尚未批准用于肺癌

*Ramucirumab在中国内陆目前获批的是胃癌和肝癌,尚未批准肺癌

*Enhertu在中国内陆目前获批的是乳腺癌,尚未批准肺癌


三、
乳腺癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆是否上市

乳腺癌


CDK4,CDK6

Palbociclib(哌柏西利)

Ribociclib(瑞波西利)

Abemaciclib(玻玛西尼)

HER2 (ERBB2/neu)

Ado-trastuzumab emtansine(恩美曲妥珠单抗,T-DM1

Pertuzumab(帕妥珠单抗)

Trastuzumab(曲妥珠单抗)

Neratinib(奈拉替尼)

Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki(Enhertu, DS-8201德曲妥珠单抗)

Margetuximab-cmkb(马吉妥昔单抗)

Tucatinib(妥卡替尼)

×

Lapatinib(拉帕替尼)

EGFR (HER1/ERBB1)

mTOR

Everolimus(依维莫司)

PARP

Olaparib(奥拉帕利)

×*


Talazoparib(他拉唑帕尼)

×

PI3K

Alpelisib(阿培利司

×

PD-L1

Atezolizumab(阿替利珠单抗)

×*

PD-1

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

TROP-2

Sacituzumab govitecan-hziy(戈沙妥珠单抗)

AKT

Capivasertib(Truqap

×


*Olaparib在中国内陆目前尚未批准乳腺癌

*Atezolizumab在中国内陆目前仅获批肺癌、肝癌,尚未批准乳腺癌


四、
结直肠癌靶向药


疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否

上市

结直肠癌

EGFR (HER1/ERBB1)

Cetuximab(西妥昔单抗)

Panitumumab(帕尼单抗)

×

KIT,PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3

Regorafenib(瑞戈非尼)

VEGFA/B

Ziv-aflibercept(阿柏西普)

×

PIGF

VEGFR2

Ramucirumab(雷莫西尤单抗)

×*

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

PD-1

Nivolumab(纳武利尤单抗)

×*

CTLA-4

Ipilimumab(伊匹木单抗)

×*

BRAF

Encorafenib(康奈非尼)

×

PD-1

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

VEGFR1/2/3

Fruquintinib(呋喹替尼)

HER2 (ERBB2/neu)

Tucatinib(妥卡替尼)

×

Trastuzumab(曲妥珠单抗)

×*


*Nivolumab在中国内陆目前获批用于肺癌、头颈鳞癌、胃食管癌、恶性胸膜间皮瘤、尿路上皮癌,尚未批准结直肠癌

*Ipilimumab在中国内陆目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤,尚未批准用于结直肠癌

*Ramucirumab在中国内陆目前获批的是胃癌和肝癌,尚未批准结直肠癌

*Trastuzumab在中国内陆目前获批的是乳腺癌和胃癌,尚未批准结直肠癌


五、
白血病靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

白血病

KIT

Imatinib(伊马替尼)

PDGFR

ABL

Nilotinib(尼洛替尼)

Dasatinib(达沙替尼)

Bosutinib(博舒替尼)

×

Ponatinib(普纳替尼)

×

FGFR1-3

VEGFR2

FLT3

Midostaurin(米哚妥林)

×

Gilteritinib(吉瑞替尼)

BTK

Ibrutinib(伊布替尼)

CD20

Obinutuzumab(奥妥珠单抗)

Ofatumumab(奥法妥木单抗)

×*

Rituximab(利妥昔单抗)

CD52

Alemtuzumab(阿仑单抗)

×

PI3Kδ

Idelalisib(艾代拉利司)

×

CD19

Blinatumomab(贝林妥欧单抗)

CD3

BCL2

Venetoclax(维奈克拉)

CD33

Gemtuzumab ozogamicin

×

IDH2

Enasidenib(恩西地平)

×

IDH1

Ivosidenib(艾伏尼布)

Hedgehog

Glasdegib(格拉吉布)

×

PIK3CD

Duvelisib(度维利塞)

×*

PIK3CG

CD22

Moxetumomab pasudotox-tdfk

×

Inotuzumab ozogamicin(奥加伊妥珠单抗)

BTK

Acalabrutinib(阿可替尼)

STAMP

Asciminib

×

IDH1

Olutasidenib(Rezlidhia

×

FLT3

Quizartinib (Vanflyta)

×


*Ofatumumab在中国内陆获批的是多发性硬化,尚未批准白血病
*Duvelisib在中国内陆获批的是淋巴瘤,尚未批准白血病

六、
淋巴瘤靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

淋巴瘤

BTK

Ibrutinib(伊布替尼)

Acalabrutinib(阿可替尼)

Zanubrutinib(泽布替尼)

CD20

Ibritumomab tiuxetan(替伊莫单抗)

×

Rituximab(利妥昔单抗)

Tositumomab(托西莫单抗)

×

Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗) 

×

CD30

Brentuximab vedotin(维布妥昔单抗)

HDAC

Romidepsin(罗米地辛)

×

Vorinostat(伏立诺他)

×

Belinostat(贝利司他)

×

PI3Kα&δ

Copanlisib(可泮利塞)

PI3Kδ

Idelalisib(艾代拉利司)

×

PD-1

Nivolumab(纳武利尤单抗)

×*

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

×*

Proteasome

Bortezomib(硼替佐米)

BCL2

Venetoclax(维特克拉)

×

CD79b

Polatuzumab vedotin-piiq(维泊妥珠单抗

PIK3CD

Duvelisib(度维利塞)

PIK3CG

CCR4

Mogamulizumab-kpkc(莫格利珠单抗)

EZH2

Tazemetostat(他泽司他)

×

XPO1 (CRM1)

Selinexor(塞利尼索)

×*

CD19

Tafasitamab-cxix

×

Loncastuximab tesirine-lpyl

×

ALK

Cizotinib(克唑替尼)

×*

PI3Kδ/CK1-ε

Umbralisib(厄布利塞)

×

CD20*CD3

Mosunetuzumab(Lunsumio)

×

BTK

Pirtobrutinib (Jaypirca)

×

CD20*CD3

Epcoritamab-bysp (Epkinly)

×

CD20* CD3

Glofitamab-gxbm(格菲妥单抗


*Nivolumab在中国内陆目前尚未批准淋巴瘤
*Pembrolizumab在中国内陆目前尚未批准淋巴瘤
*Crizotinib在中国内陆仅获批肺癌,尚未批准淋巴瘤
*Selinexor在中国内陆仅获批多发性骨髓瘤,尚未批准淋巴瘤

七、
甲状腺癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

甲状腺癌

EGFR (HER1/ERBB1),RET,VEGFR2

Vandetanib(凡德他尼)

×

FLT3,KIT,MET,

RET,VEGFR2

Cabozantinib(卡博替尼)

×

VEGFR2

Lenvatinib(仑伐替尼)

KIT,VEGFR,PDGFR,RAF

Sorafenib(索拉非尼)

BRAF

Dabrafenib(达拉菲尼)

×*

MEK

Trametinib(曲美替尼)

×*

RET

Selpercatinib(塞普替尼)

Pralsetinib(普拉替尼)


*Dabrafenib和Trametinib在中国内陆目前尚未批准甲状腺癌

八、
黑色素瘤靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

黑色素瘤

PD-1

Nivolumab(纳武利尤单抗)

×*

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

BRAF

Vemurafenib(维莫非尼)

Dabrafenib(达拉非尼)

Encorafenib(康奈非尼)

×

MEK1/2

Binimetinib(比美替尼)

×

MEK

Trametinib(曲美替尼)

Cobimetinib(卡比替尼)

×

CTLA-4

Ipilimumab(伊匹木单抗)

×*

PD-L1

Atezolizumab(阿替利珠单抗)

×*

LAG-3

Relatlimab(瑞拉利单抗)

×

gp100

Tebentafusp

×


*Nivolumab在中国内陆目前尚未批准黑色素瘤

*Atezolizumab在中国内陆目前尚未批准黑色素瘤

*Ipilimumab在中国内陆目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤,尚未批准用于黑色素瘤


九、
肾癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

肾癌

PD-1

Nivolumab(纳武利尤单抗)

×*

PD-L1

Avelumab(阿维单抗)

×

VEGFR2

Lenvatinib(仑伐替尼)

×*

CTLA-4

Ipilimumab(伊匹木单抗)

×*

VEGFR, PDGFR, KIT

Pazopanib(培唑帕尼)

KIT, PDGFR, RAF, VEGFR

Sorafenib(索拉非尼)

PDGFRα/β,VEGFR1/2/3,

KIT,FLT3,RET

Sunitinib(舒尼替尼)

VEGF ligand

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

KIT,PDGFRβ, VEGFR1/2/3

Axitinib(阿昔替尼)

mTOR

Everolimus(依维莫司)

Temsirolimus(替西罗莫司)

×

FLT3,KIT, MET, RET, VEGFR2

Cabozantinib(卡博替尼)

×

PD-1

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

×*

VEGFR

Tivozanib(替沃扎尼)

×


*Nivolumab在中国内陆目前尚未批准肾癌

*Lenvatinib在中国内陆目前尚未批准肾癌

*Pembrolizumab在中国内陆目前尚未批准肾癌

*Ipilimumab在中国内陆目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤,尚未批准用于肾癌


膀胱癌(尿路上皮癌)靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

尿路上皮癌

PD-L1

Atezolizumab(阿替利珠单抗)

×*

Durvalumab(度伐利尤单抗)

×*

Avelumab(阿维单抗)

×

PD-1

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

×*

Nivolumab(纳武利尤单抗)

FGFR

Erdafitinib(厄达替尼)

×

Nectin-4

Enfortumab vedotin-ejfv

×

TROP-2

Sacituzumab govitecan-hziy(戈沙妥珠单抗)

×*


*Atezolizumab在中国内陆目前尚未批准尿路上皮癌

*Durvalumab在中国内陆目前尚未批准尿路上皮癌

*Pembrolizumab在中国内陆目前尚未批准尿路上皮癌

*Sacituzumab govitecan在中国内陆获批的是乳腺癌,尚未批准尿路上皮癌


十一
胃肠道间质瘤靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

胃肠道间质瘤

KIT, PDGFRβ, RAF,

RET, VEGFR1/2/3

Regorafenib(瑞戈非尼)

ABL, PDGFR, KIT

Imatinib(伊马替尼)

PDGFRα/β, VEGFR1/2/3

KIT, FLT3, RET

Sunitinib(舒尼替尼)

KIT,PDGFRα

Avapritinib(阿伐替尼)

Ripretinib(瑞派替尼)


十二
肝癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

肝癌

VEGFR, PDGFR, KIT, RAF

Sorafenib(索拉非尼)

KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3

Regorafenib(瑞戈非尼)

PD-1

Nivolumab(纳武利尤单抗)

×*

FLT3,KIT,MET,

RET,VEGFR2

Cabozantinib(卡博替尼)

×

VEGFR2

Lenvatinib(仑伐替尼)

Ramucirumab(雷莫西尤单抗)

PD-1

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

PD-L1

Atezolizumab(阿替利珠单抗)

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

CTLA-4

Ipilimumab(伊匹木单抗)

×*

Tremelimumab(曲美木单抗)

×

PD-L1

Durvalumab(度伐利尤单抗)

×*


*Nivolumab在中国内陆目前尚未批准肝癌

*Ipilimumab在中国内陆目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤,尚未批准用于肝癌

*Durvalumab在中国内陆尚未批准用于肝癌


十三
胃癌或食管癌靶向药


疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

胃癌或食管癌

VEGFR2

Ramucirumab(雷莫西尤单抗)

HER2

Trastuzumab(曲妥珠单抗)

Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki(DS-8201德曲妥珠单抗)

×*

PD-1

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

PD-1

Nivolumab(纳武利尤单抗)

CTLA-4

Ipilimumab(伊匹木单抗)

×*


*Enhertu在中国内陆目前获批的是乳腺癌,尚未批准胃癌

*Ipilimumab在中国内陆目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤,尚未批准用于胃癌或食管癌


十四
多发性骨髓瘤靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

多发性骨髓瘤

HDAC

Panobinostat(帕比司他)

×

Proteasome

Carfilzomib(卡非佐米)

Bortezomib(硼替佐米)

Ixazomib(伊沙佐米)

CD38

Daratumumab(达雷妥尤单抗)

SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC)

Elotuzumab(埃罗妥珠单抗)

×

XPO1 (CRM1)

Selinexor(塞利尼索)

CD38

Isatuximab-irfc

×

BCMA

Belantamab mafodotin-blmf(贝兰他单抗莫福汀)

×

BCMA,CD3

Teclistamab

×

Elranatamab-bcmm (Elrexfio)

×


十五
胰腺癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

胰腺癌

EGFR (HER1/ERBB1)

Erlotinib(厄洛替尼)

mTOR

Everolimus(依维莫司)

PDGFRα/β, VEGFR1/2/3,

KIT,FLT3,RET

Sunitinib(舒尼替尼)

PARP

Olaparib(奥拉帕利)

×*


*Olaparib在中国内陆目前尚未批准胰腺癌

十六
妇科癌症靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆

是否上市

卵巢癌

PARP

Olaparib(奥拉帕利)

Niraparib(尼拉帕利)

Rucaparib(瑞卡帕布)

×

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

FRα

Mirvetuximab soravtansine-gynx(Elahere)

×

宫颈癌

PD-1

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

×*

TF

Tisotumab vedotin-tftv

×

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

输卵管癌

PARP

Niraparib(尼拉帕利) 

Olaparib(奥拉帕利)

Rucaparib(瑞卡帕布)

×

FRα

Mirvetuximab soravtansine-gynx(Elahere

×

子宫内膜癌

VEGFR2

Lenvatinib(仑伐替尼)

×*

PD-1

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

×*

Dostarlimab-gxly(多塔利单抗)

×


*Pembrolizumab在中国内陆目前尚未批准宫颈癌
*Pembrolizumab和Lenvatinib在中国内陆目前尚未批准子宫内膜癌

十七
软组织肉瘤靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆是否上市

软组织肉瘤

VEGFR

Pazopanib(培唑帕尼)

×*

PDGFR

KIT

KIT/ABL/PDGFR

Imatinib(伊马替尼)

EZH2

Tazemetostat(他泽司他)

×

PD-L1

Atezolizumab(阿替利珠单抗

×*


*Pazopanib在中国内陆目前仅批准肾癌,尚未批准肉瘤
*Atezolizumab在中国内陆尚未批准肉瘤

十八
其他癌症靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国内陆是否上市

胆管癌

FGFR

Pemigatinib(培米替尼)

FGFR2

Infigratinib(英菲格拉替尼)

×

IDH1

Ivosidenib(艾伏尼布)

×*

FGFR1-4

Futibatinib(TAS-120)

×

PD-L1

Durvalumab(度伐利尤单抗)

PD-1

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

×*

前列腺癌


Sipueucel-T(前列腺癌治疗疫苗)

×

CYP17

Abiraterone(阿比特龙)

PARP

Olaparib(奥拉帕利)

Rucaparib(瑞卡帕布)

×

Talazoparib(他拉唑帕尼)

×

Niraparib(尼拉帕利)

×*

骨巨细胞瘤

RANKL

Denosumab(地舒单抗)

基底细胞癌

PTCH

Vismodegib(维莫德吉)

×

Smoothened(SMO)

Sonidegib(索立德吉)

PD-1

Cemiplimab-rwlc(西米普利单抗)

×

头颈癌

EGFR (HER1/ERBB1)

Cetuximab(西妥昔单抗)

PD-1

Nivolumab(纳武利尤单抗)

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

Toripalimab(特瑞普利单抗)

儿童神经母细胞瘤

GD-2

Dinutuximab(达妥昔单抗

Naxitamab(那西妥单抗)

腹膜癌

FRα

Mirvetuximab soravtansine-gynx(Elahere

×

PARP

Niraparib(尼拉帕利)

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

胶质母细胞瘤

皮肤鳞状细胞癌

PD-1

Cemiplimab-rwlc(西米普利单抗)

×

PD-1

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

×*

默克尔细胞癌

PD-L1

Avelumab(阿维单抗)

×

PD-1

Pembrolizumab(帕博利珠单抗)

×*

Retifanlimab-dlwr(Zynyz)

×

腱鞘巨细胞瘤

CSF1R

Pexidartinib(培西达替尼)

×

浆细胞样树突状细胞瘤

CD123

Tagraxofusp-erzs(ELZONRIS)

×

间皮瘤

CTLA-4

Ipilimumab(伊匹木单抗)

PD-1

Nivolumab(纳武利尤单抗)

VHL综合征相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌瘤

HIF-2α

Belzutifan

×

硬纤维瘤

γ-secretase

Nirogacestat (OGSIVEO)

×


*Pembrolizumab在中国内陆目前尚未批准皮肤鳞状细胞癌、默克尔细胞癌、胆管癌

*Ivosidenib在中国内陆目前获批的为白血病,尚未批准胆管癌

*Niraparib在中国内陆尚未批准前列腺癌


参考资料:
[1]https://www.mycancergenome.org/content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancer
[2]http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/ 
[3]https://www.fda.gov/ 
[4]https://www.nmpa.gov.cn/ 



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