美国纽约大学格罗斯曼医学院的Joshua Sabari医生介绍了美国礼来公司研发的新型KRAS抑制剂LY3537982在1期临床试验中的初步研究结果。该药对非小细胞肺癌、胰腺癌等多种实体瘤展现出不俗的疗效，并且安全性良好。
1.在未接受过治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中，有38%的患者接受LY3537982单药治疗后肿瘤大幅缩小或消失。2.在之前接受过KRAS G12C抑制剂治疗的KRAS G12C突变胰腺癌患者中，有42%的患者接受LY3537982单药治疗后肿瘤大幅缩小或消失。3.在未接受过治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中，有78%的患者接受LY3537982与帕博利珠单抗联合治疗后肿瘤大幅缩小或消失。美国纽约大学格罗斯曼医学院的Joshua Sabari医生在接受Targeted Oncology网站采访时，介绍了LY3537982在1期临床试验LOXO-RAS-20001中的研究情况。他是该试验的研究员之一。
LY3537982是由美国礼来公司研发的一款新型、强效、高选择性、口服KRAS G12C抑制剂。
LOXO-RAS-20001（NCT04956640）是头一次在人体中开展的开放标签、多中心的1期临床试验，旨在评估LY3537982在KRAS G12C突变实体瘤患者中的安全性、耐受性和初步疗效。研究人员正在评估LY3537982作为单药或与其他药物联用，治疗具有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌以及其他实体瘤患者的疗效。研究结果表明：Y3537982对KRAS G12C突变实体瘤患者展示出良好的初步疗效和耐受性。该研究的弟一部分（1a部分）是剂量递增阶段，第二部分（1b部分）是剂量扩展阶段。- 在未接受过治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中，LY3537982单药治疗的客观缓解率为38%，即有38%的患者肿瘤大幅缩小或消失。
- 在之前接受过KRAS G12C抑制剂治疗的KRAS G12C突变胰腺癌患者中，LY3537982单药治疗的客观缓解率为42%，即有42%的患者肿瘤大幅缩小或消失。
队列1是非小细胞肺癌患者队列，这组患者接受了LY3537982与帕博利珠单抗联用治疗。- 在未接受过治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中，接受LY3537982与帕博利珠单抗联合治疗的客观缓解率为78%，即有78%的患者肿瘤大幅缩小或消失。
队列2是结直肠癌患者队列，这组患者接受了LY3537982与曲妥珠单抗联用治疗。安全性方面，LY3537982的耐受性整体良好，在不同剂量组中，患者出现毒副作用的发生率非常低，并且在联合应用组中未观察到3级毒性。Sabari医生表示：“整体而言，在具有KRAS G12C突变的实体瘤患者中，无论患者先前是否接受过KRAS G12C抑制剂治疗，都能从LY3537982中获益，并且患者接受LY3537982治疗的耐受性也很好，研究数据令人鼓舞。”[1]https://www.targetedonc.com/view/ly3537982-shows-preliminary-efficacy-in-kras-g12c-mutated-solid-tumors[2]https://clinicaltrials.gov/study/NCT04956640
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