美国新药STX-478治疗晚期实体瘤，展现出良好的疗效和安全性-盛诺一家

摘要

近日，美国Seidman癌症中心的乳腺癌医学肿瘤学项目临床主任、美国凯斯西储大学医学院副教授Alberto J. Montero，介绍了新药STX-478的研究进展，在一项1期临床试验中，该药治疗具有PI3K突变的晚期实体瘤患者，展现出了良好的初步疗效和安全性。

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来源：Cancer Network网站

STX-478由美国Scorpion Therapeutic公司研发，是一款新型选择性PI3Kα突变抑制剂。

Seidman癌症中心位于美国俄亥俄州克利夫兰市，是克利夫兰大学医院的一部分。该中心与美国凯斯西储大学医学院紧密合作，是美国国家癌症研究所（NCI）指定的综合癌症中心之一，专注于多种癌症的临床治疗和科研创新。

PI3K是一类细胞内信号传导酶，参与多种细胞活动，包括细胞生长、增殖、分化和生存。PI3K在多种类型的癌症中扮演关键角色，它可以推动肿瘤细胞的生长和抗凋亡。

初步研究结果

根据在2024年欧洲肿瘤医学协会年会上展示的数据：

STX-478在所有肿瘤类型（主要是乳腺癌、子宫内膜癌和尿路上皮癌）中的客观缓解率为21%，即有21%的患者肿瘤显著缩小或完全消失。
在乳腺癌患者中的客观缓解率为23%，即有23%的患者肿瘤显著缩小或完全消失。
在妇科肿瘤患者中的客观缓解率为44%，即有44%的患者肿瘤显著缩小或完全消失。
未观察到3级或更高级别的传统PI3K抑制剂中经常出现的毒性反应，如高血糖、腹泻和皮疹。

STX-478在激酶结构域突变和螺旋结构域突变晚期实体瘤患者中，均显示出临床活性。

这种新型选择性PI3Kα突变抑制剂，在患者中表现出良好的耐受性，并减少了传统PI3K抑制剂（如Alpelisib）常见的代谢毒性。

STX-478在高风险患者群体中也表现出良好的耐受性，包括糖尿病患者和无法耐受其他PI3K抑制剂的患者。

关于STX-478

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来源：摄图网

PIK3CA基因是癌症和实体瘤中蕞常见的突变基因之一，特别是在乳腺癌中。

PIK3CA基因的功能是提供指令，用于制造一种特定的蛋白质——PI3Kα。PIK3CA基因突变会导致其编码的PI3Kα蛋白功能异常，这种异常在许多类型的癌症中很常见，尤其是在乳腺癌和其他实体瘤中。

STX-478药物的研发目的是专门针对PI3Kα蛋白中的特定突变区域，即激酶结构域和螺旋结构域。这两个区域是PI3Kα蛋白中常见的突变热点，而这些突变往往与肿瘤的生长和扩散有关。因此，STX-478能够优先结合这些突变的蛋白区域，而不是作用于正常的PI3Kα蛋白，从而更精准地抑制癌细胞的生长，降低对正常细胞的影响，减少副作用。

目前，临床试验中，正在观察不同剂量的STX-478治疗晚期实体瘤的疗效。

来源：

[1]https://www.cancernetwork.com/view/stx-478-yields-efficacy-tolerability-in-pi3k-mutated-advanced-solid-tumors

[2]https://www.cancernetwork.com/view/stx-478-may-show-preferential-binding-in-pi3k-mutated-solid-tumors