去年11月初，我们发布了2020版“癌症靶向药大全”（传送门：2020年度癌症靶向药大全）。一年过去了，FDA又陆续批准了14个癌症靶向新药，还有19个已获批的抗癌靶向药物新增了30种适应。
我们也欣喜地看到，在这段时间，中国内地也批准了许多新药，有抗癌“神药”之称的普拉替尼（BLU-667）于2021年3月在中国上市，国内的RET突变肺癌患者终于有了头款选择性RET抑制剂。
免疫黄金组合之一的伊匹木单抗，也于2021年6月在中国上市，用于治疗恶性胸膜间皮瘤患者，成为中国头个获批上市的CTLA-4抑制剂。
此外还有很多新药的临床试验正在国内开展，相信在不久的将来也能造福更多患者。
在我们欢呼鼓舞地同时，也要理智地看到差距依然存在：目前，FDA已经批准的癌症靶向药物中，仅有不到一半在中国内地上市！但我们有理由相信，在国内优秀医药研发人员及国家药监部门共同努力下，这种差距会越来越小！
注：数据统计截至2021年11月5日
根据疾病种类和药物靶点，我们将FDA批准的靶向药物及其在中国内地的上市情况进行了汇总。其中，未在中国内地上市的药物尚无正式中文名称，文中提供的中文名为音译，仅供参考。如有需要请点击【在线客服】咨询。
1
不限癌种靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
实体瘤 | ROS1 | Entrectinib（恩曲替尼） | × |
ALK | |||
TRK | |||
Larotrectinib（拉罗替尼） | × | ||
MSI-H/dMMR实体瘤 | PD-1 | Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | ×* |
TMB-H实体瘤 | PD-1 | Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | ×* |
dMMR实体瘤 | PD-1 | Dostarlimab-gxly (多塔利单抗） | × |
2
肺癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国大陆 是否 上市 |
肺癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Gefitinib（吉非替尼） | √ |
Erlotinib（厄洛替尼） | √ | ||
Osimertinib（奥希替尼AZD9291） | √ | ||
Dacomitinib（达可替尼） | √ | ||
Necitumumab（耐昔妥珠单抗） | × | ||
Afatinib （阿法替尼） | √ | ||
HER2 | |||
ALK | Ceritinib（塞瑞替尼） | √ | |
Lorlatinib（劳拉替尼） | × | ||
Alectinib（阿来替尼） | √ | ||
Brigatinib (布加替尼) | × | ||
Crizotinib（克唑替尼） | √ | ||
ROS1 | |||
MET | |||
Capmatinib（卡马替尼） | × | ||
Tepotinib（特泊替尼） | × | ||
BRAF | Dabrafenib (达拉非尼) | ×* | |
MEK | Trametinib (曲美替尼) | ×* | |
RET | Selpercatinib（塞尔帕替尼） | × | |
Pralsetinib（普拉替尼，BLU-667） | √ | ||
EGFR/cMET | Amivantamab-vmjw（埃万妥单抗） | × | |
KRAS G12C | Sotorasib（索托拉西布） | × | |
EGFR 20 | Mobocertinib（莫博替尼） | × | |
PD-1 | Nivolumab（纳武利尤单抗） | √ | |
Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | √ | ||
Cemiplimab-rwlc（西米普利单抗） | × | ||
PD-L1 | Atezolizumab（阿替利珠单抗） | √ | |
Durvalumab（度伐利尤单抗） | √ | ||
CTLA-4 | Ipilimumab（伊匹木单抗） | ×* | |
VEGFR2 | Ramucirumab（雷莫芦单抗） | × | |
VEGF | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | √ |
3
乳腺癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
乳腺癌 | CDK4，CDK6 | Palbociclib（哌柏西利） | √ |
Ribociclib（瑞博西尼） | × | ||
Abemaciclib（玻玛西尼） | √ | ||
HER2 (ERBB2/neu) | Ado-trastuzumab emtansine (恩美曲妥珠单抗，T-DM1) | √ | |
Pertuzumab（帕妥珠单抗） | √ | ||
Trastuzumab（曲妥珠单抗） | √ | ||
Neratinib（奈拉替尼） | √ | ||
Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki（DS-8201） | × | ||
Margetuximab-cmkb | × | ||
Tucatinib（妥卡替尼） | × | ||
Lapatinib（拉帕替尼） | √ | ||
EGFR (HER1/ERBB1) | |||
mTOR | Everolimus（依维莫司） | √ | |
PARP | Olaparib（奥拉帕利） | ×* | |
Talazoparib（他拉唑帕尼） | × | ||
PI3K | Alpelisib (阿培利司) | × | |
PD-L1 | Atezolizumab（阿替利珠单抗） | ×* | |
PD-1 | Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | ×* | |
TROP-2 | Sacituzumab govitecan-hziy（赛妥珠单抗） | × |
4
结直肠癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
结直肠癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Cetuximab（西妥昔单抗） | √ |
Panitumumab（帕尼单抗） | × | ||
KIT,PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 | Regorafenib（瑞戈非尼） | √ | |
VEGFA/B | Ziv-aflibercept（阿柏西普） | × | |
PIGF | |||
VEGFR2 | Ramucirumab（雷莫芦单抗） | × | |
VEGF | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | √ | |
PD-1 | Nivolumab（纳武利尤单抗） | ×* | |
CTLA-4 | Ipilimumab（伊匹木单抗） | ×* | |
BRAF | Encorafenib(康奈非尼) | × | |
PD-1 | Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | √ |
5
白血病靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
白血病 | KIT | Imatinib（伊马替尼） | √ |
PDGFR | |||
ABL | |||
Nilotinib（尼洛替尼） | √ | ||
Dasatinib（达沙替尼） | √ | ||
Bosutinib（博舒替尼） | × | ||
Ponatinib（普纳替尼） | × | ||
FGFR1-3 | |||
VEGFR2 | |||
FLT3 | |||
Midostaurin（米哚妥林） | × | ||
Gilteritinib（吉瑞替尼） | √ | ||
BTK | Ibrutinib（伊布替尼） | √ | |
CD20 | Obinutuzumab（奥妥珠单抗） | √ | |
Ofatumumab（奥法木单抗） | × | ||
Rituximab（利妥昔单抗） | √ | ||
CD52 | Alemtuzumab（阿仑单抗） | × | |
PI3Kδ | Idelalisib（艾代拉利司） | × | |
CD19 | Blinatumomab（贝林妥欧单抗） | √ | |
CD3 | |||
BCL2 | Venetoclax（维奈克拉） | √ | |
CD33 | Gemtuzumab ozogamicin | × | |
IDH2 | Enasidenib（恩西地平） | × | |
IDH1 | Ivosidenib（艾伏尼布） | × | |
Hedgehog | Glasdegib（格拉吉布） | × | |
PIK3CD | Duvelisib（杜韦利西布） | × | |
PIK3CG | |||
CD22 | Moxetumomab pasudotox-tdfk | × | |
Inotuzumab ozogamicin（伊珠单抗奥加米星） | × | ||
BTK | Acalabrutinib（阿卡替尼） | × | |
STAMP | Asciminib | × |
6
淋巴瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
淋巴瘤 | BTK | Ibrutinib（伊布替尼） | √ |
Acalabrutinib（阿卡替尼） | × | ||
Zanubrutinib（泽布替尼） | √ | ||
CD20 | Ibritumomab tiuxetan（替伊莫单抗） | × | |
Rituximab（利妥昔单抗） | √ | ||
Tositumomab（托西莫单抗） | × | ||
Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗） | × | ||
CD30 | Brentuximab vedotin（维布妥昔单抗） | √ | |
HDAC | Romidepsin（罗米地辛） | × | |
Vorinostat（伏立诺他） | × | ||
Belinostat（贝利司他） | × | ||
PI3Kα&δ | Copanlisib（库潘尼西） | × | |
PI3Kδ | Idelalisib（艾代拉利司） | × | |
PD-1 | Nivolumab（纳武利尤单抗） | ×* | |
Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | ×* | ||
Proteasome | Bortezomib（硼替佐米） | √ | |
BCL2 | Venetoclax（维特克拉） | × | |
CD79b | Polatuzumab vedotin-piiq(POLIVY) | × | |
PIK3CD | Duvelisib（杜韦利西布） | × | |
PIK3CG | |||
CCR4 | Mogamulizumab-kpkc（Poteligeo） | × | |
EZH2 | Tazemetostat（他泽司他） | × | |
XPO1 (CRM1) | Selinexor（塞利尼索） | × | |
CD19 | Tafasitamab-cxix | × | |
Loncastuximab tesirine-lpyl | × | ||
ALK | crizotinib（克唑替尼） | ×* | |
PI3Kδ/CK1-ε | Umbralisib（厄布利塞） | × |
7
甲状腺癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
甲状腺癌 | EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2 | Vandetanib（凡德他尼） | × |
FLT3，KIT，MET， RET，VEGFR2 | Cabozantinib（卡博替尼） | × | |
VEGFR2 | Lenvatinib（仑伐替尼） | √ | |
KIT，VEGFR，PDGFR，RAF | Sorafenib（索拉非尼） | √ | |
BRAF | Dabrafenib （达拉菲尼） | ×* | |
MEK | Trametinib（曲美替尼） | ×* | |
RET | Selpercatinib | × | |
Pralsetinib（普拉替尼） | ×* |
8
黑色素瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
黑色素瘤 | PD-1 | Nivolumab（纳武利尤单抗） | ×* |
Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | √ | ||
BRAF | Vemurafenib（维莫非尼） | √ | |
Dabrafenib（达拉非尼） | √ | ||
Encorafenib（康奈非尼） | × | ||
MEK1/2 | Binimetinib（比美替尼） | × | |
MEK | Trametinib（曲美替尼） | √ | |
Cobimetinib（卡比替尼） | × | ||
CTLA-4 | Ipilimumab（伊匹木单抗） | × | |
PD-L1 | Atezolizumab（阿替利珠单抗） | ×* |
* Nivolumab在中国内地目前尚未批准黑色素瘤。
* Atezolizumab在中国内地目前尚未批准黑色素瘤。
* Ipilimumab在中国内地目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤，尚未批准用于黑色素瘤。
9
肾癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
肾癌 | PD-1 | Nivolumab（纳武利尤单抗） | ×* |
PD-L1 | Avelumab （阿维单抗） | × | |
VEGFR2 | Lenvatinib（仑伐替尼） | ×* | |
CTLA-4 | Ipilimumab（伊匹木单抗） | × | |
VEGFR, PDGFR, KIT | Pazopanib（培唑帕尼） | √ | |
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR | Sorafenib（索拉非尼） | √ | |
PDGFRα/β，VEGFR1/2/3， KIT，FLT3，RET | Sunitinib （舒尼替尼） | √ | |
VEGF ligand | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | √ | |
KIT,PDGFRβ, VEGFR1/2/3 | Axitinib（阿昔替尼） | √ | |
mTOR | Everolimus（依维莫司） | √ | |
Temsirolimus（替西罗莫司） | × | ||
FLT3,KIT, MET, RET, VEGFR2 | Cabozantinib（卡博替尼） | × | |
PD-1 | Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | ×* | |
VEGFR | Tivozanib（替沃扎尼） | × |
* Nivolumab在中国内地目前尚未批准肾癌。
* Lenvatinib在中国内地目前尚未批准肾癌。
* Pembrolizumab在中国内地目前尚未批准肾癌。
* Ipilimumab在中国内地目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤，尚未批准用于肾癌。
10
膀胱癌（尿路上皮癌）靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
尿路上皮癌 | PD-L1 | Atezolizumab（阿替利珠单抗） | ×* |
Durvalumab（度伐利尤单抗） | ×* | ||
Avelumab（阿维单抗） | × | ||
PD-1 | Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | ×* | |
Nivolumab（纳武利尤单抗） | ×* | ||
FGFR | Erdafitinib（厄达替尼） | × | |
Nectin-4 | Enfortumab vedotin-ejfv | × | |
TROP-2 | Sacituzumab govitecan-hziy（赛妥珠单抗） | × |
11
胃肠道间质瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
胃肠道间质瘤 | KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 | Regorafenib（瑞戈非尼） | √ |
ABL, PDGFR, KIT | Imatinib（伊马替尼） | √ | |
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3 KIT, FLT3, RET | Sunitinib（舒尼替尼） | √ | |
KIT，PDGFRα | Avapritinib（阿伐替尼） | √ | |
Ripretinib（瑞派替尼） | √ |
12
肝癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
肝癌 | VEGFR, PDGFR, KIT, RAF | Sorafenib（索拉非尼） | √ |
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 | Regorafenib（瑞戈非尼） | √ | |
PD-1 | Nivolumab（纳武利尤单抗） | ×* | |
FLT3，KIT，MET， RET，VEGFR2 | Cabozantinib（卡博替尼） | × | |
VEGFR2 | Lenvatinib（仑伐替尼） | √ | |
Ramucirumab（雷莫芦单抗） | × | ||
PD-1 | Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | ×* | |
PD-L1 | Atezolizumab（阿替利珠单抗） | √ | |
VEGF | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | √ | |
CTLA-4 | Ipilimumab（伊匹木单抗） | × |
* Nivolumab在中国内地目前尚未批准肝癌。
* Pembrolizumab在中国内地目前尚未批准肝癌。
* Ipilimumab在中国内地目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤，尚未批准用于肝癌。
13
胃癌或食管癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
胃癌或食管癌 | VEGFR2 | Ramucirumab（雷莫芦单抗） | × |
HER2 | Trastuzumab（曲妥珠单抗） | √ | |
Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki（DS-8201） | × | ||
PD-1 | Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | √ | |
PD-1 | Nivolumab（纳武利尤单抗） | √ |
14
多发性骨髓瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
多发性骨髓瘤 | HDAC | Panobinostat（帕比司他） | × |
Proteasome | Carfilzomib（卡非佐米） | √ | |
Bortezomib（硼替佐米） | √ | ||
Ixazomib（伊沙佐米） | √ | ||
CD38 | Daratumumab（达雷妥尤单抗） | √ | |
SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC) | Elotuzumab（埃罗妥珠单抗） | × | |
XPO1 (CRM1) | Selinexor（塞利尼索） | × | |
CD38 | Isatuximab-irfc | × | |
BCMA | Belantamab mafodotin-blmf（贝兰他单抗莫福汀） | × |
15
胰腺癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
胰腺癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Erlotinib（厄洛替尼） | √ |
mTOR | Everolimus（依维莫司） | √ | |
PDGFRα/β,VEGFR1/2/3， KIT，FLT3，RET | Sunitinib（舒尼替尼） | √ | |
PARP | Olaparib（奥拉帕利） | ×* |
* Olaparib在中国内地目前尚未批准胰腺癌。
16
妇科癌症靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
卵巢癌 | PARP | Olaparib（奥拉帕利） | √ |
Niraparib（尼拉帕尼） | √ | ||
Rucaparib（瑞卡帕布） | × | ||
VEGF | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | √ | |
宫颈癌 | PD-1 | Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | ×* |
TF | Tisotumab vedotin-tftv | × | |
VEGF | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | √ | |
输卵管癌 | |||
PARP | Niraparib（尼拉帕尼） | √ | |
Olaparib（奥拉帕利） | √ | ||
Rucaparib（瑞卡帕布） | × | ||
子宫内膜癌 | VEGFR2 | Lenvatinib（仑伐替尼） | ×* |
PD-1 | Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | ×* | |
Dostarlimab-gxly （多塔利单抗） | × |
17
软组织肉瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
软组织肉瘤 | VEGFR | Pazopanib（培唑帕尼） | ×* |
PDGFR | |||
KIT | |||
KIT、ABL、PDGFR | Imatinib（伊马替尼） | √ | |
EZH2 | Tazemetostat（他泽司他） | × |
18
其他癌症靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国内地是否上市 |
胆管癌 | FGFR | Pemigatinib（培米替尼） | × |
FGFR2 | Infigratinib（英菲格拉替尼） | × | |
IDH1 | Ivosidenib（艾伏尼布） | × | |
前列腺癌 | Sipueucel-T（前列腺癌治疗疫苗） | × | |
CYP17 | Abiraterone（阿比特龙） | √ | |
PARP | Olaparib（奥拉帕利） | √ | |
Rucaparib（瑞卡帕布） | × | ||
骨巨细胞瘤 | RANKL | Denosumab（地舒单抗） | √ |
基底细胞癌 | PTCH | Vismodegib（维莫德吉） | × |
Smoothened(SMO) | |||
Sonidegib（索立德吉） | √ | ||
PD-1 | Cemiplimab-rwlc（西米普利单抗） | × | |
头颈癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Cetuximab（西妥昔单抗） | √ |
PD-1 | Nivolumab（纳武利尤单抗） | √ | |
Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | √ | ||
儿童神经母细胞瘤 | GD-2 | Dinutuximab(达妥昔单抗) | √ |
Naxitamab（那昔妥单抗） | × | ||
腹膜癌 | PARP | Niraparib（尼拉帕尼） | √ |
VEGF | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | √ | |
胶质母细胞瘤 | |||
皮肤鳞状细胞癌 | PD-1 | Cemiplimab-rwlc（西米普利单抗） | × |
PD-1 | Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | ×* | |
默克尔细胞癌 | PD-L1 | Avelumab （阿维单抗） | × |
PD-1 | Pembrolizumab（帕博利珠单抗） | ×* | |
腱鞘巨细胞瘤 | CSF1R | Pexidartinib（培西达替尼） | × |
浆细胞样树突状细胞瘤 | CD123 | Tagraxofusp-erzs（ELZONRIS） | × |
间皮瘤 | CTLA-4 | Ipilimumab（伊匹木单抗） | √ |
PD-1 | Nivolumab（纳武利尤单抗） | √ | |
VHL综合征相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌瘤 | HIF-2α | Belzutifan | × |
以上就是我们特别整理的“2021癌症靶向药大全”，希望可以为广大病友寻求对症、有效的治疗提供信息帮助。
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参考资料：
1.https://www.mycancergenome.org/content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancer
2.http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/
3.https://www.fda.gov/
4.https://www.nmpa.gov.cn/
