强力入脑！乳腺癌HER2靶向药值得期待！-出国看病-盛诺一家

导读

DZD1516是一种可逆、选择性HER2靶向药，具有全血脑屏障渗透的特性。该药在转移性HER2阳性乳腺癌患者的I期研究中，展现出了良好的治疗反应，其中包括了具有中枢神经系统转移的乳腺癌患者。

简单来说，这是一款专门针对乳腺癌患者脑转移的好药。要知道，脑转移是各类癌症中，严重威胁患者的高危转移类型，一旦病情难以控制，则前景岌岌可危。

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DZD1516的首次人体I期临床试验结果由其主要研究作者Nicholas P. McAndrew博士在 2022年圣安东尼奥乳腺癌研讨会上发表。在该试验中，有19例（占比82.6%）患者至少进行了1次治疗后肿瘤评估，治疗效果来看，患者们的颅内、颅外和整体治疗蕞佳效果是病情稳定。

来源：摄图网

“在临床前，DZD1516被设计为具有完全的全血脑屏障渗透效果，”加州大学洛杉矶分校助理教授McAndrew在演讲中说。“重要的是，在I期研究中的剂量递增试验部分，通过收集患者的脑脊液样本，让我们可以测量该药穿透血脑屏障的程度。

“之所以没有出现很多的肿瘤明显缓解，是因为入组患者多为此前经过大量治疗的耐药患者，”他说。“重要的是，I期试验的药代动力学数据与此前的临床前模型完全匹配，因此证实该药可以很好地进入患者大脑和脑脊液。

在美国和中国，23名标准治疗后复发的HER2阳性转移性乳腺癌患者接受了该药的治疗。

在HER2阳性脑转移异种移植模型研究中，DZD1516与DS-8201（一种携带有新型拓扑异构酶I抑制剂的抗HER2抗体-药物偶联物，ADC药物）联合使用，显示出了协同抗肿瘤效果。在模型中，DS-8201单药治疗以及DZD1516和DS-8201组合治疗，都成功缩小了肿瘤体积。

DZD1516的用药在25-250mg每日两次、剂量为25-250mg/日时，患者耐受性良好，仅在300mg剂量时出现了剂量限制性毒性。因此，250mg被定义为极限耐受剂量。

患者的治疗持续时间最长超过3个月，常见的治疗不良事件（TEAEs）包括头痛、呕吐和血红蛋白水平下降。大多数TEAE是可管理和可逆的;4位患者出现了3级TEAE，常见的症状是呕吐，恶心，疲劳，不适，胆红素结合物增加和肌肉骨骼疼痛。没有 4/5 级TEAE出现。

“在某种程度上来说，设计这种药物的目标是蕞大限度地提高对患者中枢神经系统的渗透率。” McAndrew说。“接下来的步骤，是将该药与其他药物相结合，以便我们观察它在HER2靶向治疗进展患者中的有效性。

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来源：

本文编译自Onclive官网2022年12月15日发表的《DZD1516 With CSF Penetration Has Antitumor Activity in Heavily Pretreated HER2+ Metastatic Breast Cancer》一文，原文链接：

https://www.onclive.com/view/dzd1516-with-csf-penetration-has-antitumor-activity-in-heavily-pretreated-her2-metastatic-breast-cancer

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