近日，美国Mayo Clinic公布了一项研究结果，对于FGFR2融合的胆管癌患者，靶向药RLY-4008产生了非常不错的疗效，使73%的患者肿瘤大幅度缩小，并且安全性较之前的靶向药显著提高！
美国Mayo Clinic在今年ASCO公布FGFR2抑制剂RLY-4008的研究结果：1. 既往未接受过FGFR抑制剂治疗的患者中，73%的患者肿瘤大幅度缩小，100%的患者疾病稳定，没有进一步加重。2. 既往接受过FGFR抑制剂但无效的患者中，21%的患者肿瘤大幅度缩小，93%的患者疾病稳定，没有进一步加重。3. RLY-4008相较于已经获批的同类靶向药，副作用更低，安全性大大增加！美国Mayo Clinic在今年ASCO上公布了一项1/2期研究的结果，对于携带FGFR2融合的胆管癌患者，FGFR2抑制剂RLY-4008产生了非常不错的疗效。
研究显示，对于既往没有接受过FGFR抑制剂治疗的患者，RLY-4008治疗剂量超过70mg的患者中，有73%的患者肿瘤大幅度缩小，疗效平均持续11.2个月，100%的患者疾病保持至少6个月不进展；100%的患者疾病得到控制。 在治疗剂量不超过70mg的患者中，有36%的患者肿瘤大幅度缩小，疗效平均持续5.6个月，70%的患者疾病保持至少6个月不进展；79%的患者疾病得到控制。总的来说，在既往没有接受过FGFR抑制剂治疗的患者中，RLY-4008使得92%的患者肿瘤实现各种程度的缩小。对于既往接受过FGFR抑制剂治疗，但无效的难治性患者，也取得了不错的疗效。RLY-4008治疗剂量超过70mg的患者中，有21%的患者肿瘤大幅度缩小，疗效平均持续5.6个月，43%的患者疾病保持至少6个月不进展；93%的患者疾病得到控制。在治疗剂量不超过70mg的患者中，有11%的患者肿瘤大幅度缩小。疗效平均持续6.0个月，33%的患者疾病保持至少6个月不进展；75%的患者疾病得到控制。在这类患者中，对于既往接受过FGFR抑制剂的难治性患者，RLY-4008使得70%的患者肿瘤实现各种程度的缩小。目前有一些泛FGFR抑制剂已经获FDA批准治疗实体瘤，包括Pemigatinib，Futibatinib，Erdafitinib，但由于这些泛FGFR抑制剂靶向多个FGFR靶点，往往会引起较多的副作用，如Pemigatinib在94%的患者中引起高磷血症，Futibatinib会在88%的患者中引起高磷血症等。RLY-4008是头一个高选择性的FGFR2抑制剂。RLY-4008治疗常见的不良反应主要为掌跖红斑感觉障碍、口腔炎、指甲毒性、脱发等。泛FGFR抑制剂中常观察到的高比例的高磷血症或腹泻，RLY-4008治疗中很少出现，并且没有特别严重的副作用。本文编译自onclive官网2023年6月12日发布的《Phase 1 Data Support Further Investigation of RLY-4008 in FGFR2+ Cholangiocarcinoma》一文，原文链接：https://www.onclive.com/view/phase-1-data-support-further-investigation-of-rly-4008-in-fgfr2-cholangiocarcinoma
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