无需化疗，每日口服一次药！Firmonertinib使68.2%EGFR PACC突变肺癌患者肿瘤显著缩小或完全消失

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摘要

根据美国ArriVent BioPharma公司公布的1b期FURTHER试验的数据结果：前沿药Firmonertinib在未经治疗的、携带EGFR PACC突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，展现出了持久有效的抗癌反应。

来源：ChatGPT生成AI示意图

在平均随访12.5个月后，服用160毫克Firmonertinib治疗的患者，客观缓解率（ORR）为43.5%，意味着有43.5%的患者肿瘤显著缩小或完全消失。

服用240毫克Firmonertinib治疗的患者：

特别值得一提的是，Firmonertinib显示出显著的脑部抗癌活性。在可评估的17位患者中：

Firmonertinib整体耐受性良好，副作用与常见的EGFR抑制剂一致。

蕞常见的治疗相关不良反应包括：腹泻、肝酶升高、皮疹、口腔炎和皮肤干燥。

FURTHER是一项开放标签、多中心的剂量递增和扩展研究，旨在评估Firmonertinib在晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的效果，这些患者携带EGFR或HER2突变。入组患者需年满18岁，具有组织或细胞学确诊的局部晚期或转移性NSCLC，且无法通过手术或放疗治愈。

研究包括已接受过治疗的患者队列，但第二阶段中的第4队列专门招募了未经治疗或未使用过靶向药（TKI，酪氨酸激酶抑制剂）治疗、携带不常见EGFR突变（排除20号外显子插入突变）的NSCLC患者。

所有患者每天服用一次Firmonertinib。蕞终选择240毫克作为3期研究的蕞优剂量。

FURTHER研究的主要终点是无进展生存期（PFS），次要终点包括总生存期、安全性、患者自评结果和药代动力学（研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程）等。

ArriVent BioPharma公司董事长兼CEO Bing Yao博士在新闻稿中表示：“我们对Firmonertinib在头一次接受治疗的EGFR PACC突变肺癌患者中，展现出的良好的无进展生存期（PFS）和持续缓解结果感到非常鼓舞。此外，其整体良好的耐受性也与以往临床试验中的结果一致。这些1b期试验结果为我们推进注册临床研究打下了基础，有望获得加速批准。我们计划在2025年下半年启动全球3期注册性ALPACCA试验，开始招募患者。”

ArriVent BioPharma公司联合创始人兼研发总裁Stuart Lutzker医学博士补充说：“EGFR PACC突变NSCLC患者是一个长期被忽视的人群。FURTHER研究中观察到的16个月的平均无进展生存期（PFS）具有临床意义，加上突出的脑部抗癌效果和良好的安全性，使我们相信Firmonertinib作为每日一次、无需化疗的口服治疗药物，有潜力满足这一领域的未被满足需求。”

Firmonertinib（原名furmonertinib）是一种口服、具有高度脑穿透性、广谱的EGFR突变选择性抑制剂，能作用于常见及不常见EGFR突变，包括PACC和20号外显子插入突变。

Firmonertinib已获得美国食品药品监督管理局（FDA）授予的突破性疗法认定，用于治疗未经治疗的、局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这类患者带有EGFR 20号外显子插入突变。

Firmonertinib还获得了FDA的孤儿药资格，适应症包括携带EGFR、HER2或HER4突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。

目前，Firmonertinib正在多个研究中进行评估：

全球范围内，肺癌是男女癌症相关死亡的头要原因。非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌的主要亚型，占所有肺癌病例的约85%。

EGFR突变是NSCLC发生早期的常见驱动因素之一。EGFR突变可分为常见突变和不常见突变。其中20号外显子插入突变属于不常见突变，占所有EGFR突变的约9%；PACC突变是另一类不常见突变，占比约12%。目前，现有疗法对这类不常见突变患者的治疗效果较差，患者的生存期普遍较短，因此这类人群的治疗需求仍严重未被满足。

来源：

[1]https://www.onclive.com/view/frontline-firmonertinib-generates-durable-efficacy-in-egfr-pacc-mutant-nsclc

[2]https://ir.arrivent.com/news-releases/news-release-details/arrivent-announces-positive-interim-firmonertinib-monotherapy