根据1期ReDiscover 临床试验的蕞新数据，新一代【PI3K抑制剂】RLY-2608在早期研究阶段，治疗乳腺癌患者的安全性良好，同时该药抗癌效果也不错。在24名可以评估肿瘤变化的乳腺癌患者中，RLY-2608联合内分泌治疗药物氟维司群，使80%的患者肿瘤有所缩小，其中1名患者肿瘤大幅缩小。*PI3K抑制剂是一类抑制PIK3CA基因突变的靶向药。PIK3CA基因突变会导致名为PIK3α的蛋白出现功能异常，导致癌细胞无限增殖，进而引发癌症。目前，获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市的PI3K抑制剂有几种，其中用于乳腺癌治疗的常见药叫做阿贝利司。但RLY-2608与阿贝利司在治疗原理上有所不同，治疗带来的副作用可能差别很大。
在24名可以评估肿瘤变化的乳腺癌患者中，RLY-2608联合氟维司群治疗后，80%的患者肿瘤有所缩小，其中1名患者肿瘤大幅缩小。患者报告的常见副作用包括恶心、高血糖和疲劳。该药物目前尚未发现剂量限制性毒性（测试剂量导致患者出现不可耐受的副作用），显示出良好的安全性。
对于携带PIK3CA基因突变的晚期乳腺癌患者，当前已获批的药物可能会引起严重的高血糖等副作用，因此患者迫切需要有效且副作用更小的治疗选择。RLY-2608通过选择性靶向突变的PI3Kα，可能为这类患者提供一个更优治疗选择。
传统的PI3K抑制剂如阿贝利司，虽然有着不错的抗癌效果，但其基本抗癌原理是同时抑制功能异常的PI3Kα和功能正常的PI3Kα，因此容易导致严重的不良反应（尤其是高血糖）。而RLY-2608是一类更为精准的新一代PI3K抑制剂，只会抑制异常的PI3Kα，而不会抑制正常的PI3Kα，因此理论上可以明显降低副作用的同时，保留强有力的抗癌效果。在人体试验开展之前，该药在动物实验中展现出了良好的肿瘤抑制能力，并且维持了动物的血糖稳定。在1期ReDiscover临床试验中，该药同样展现出了非常不错的治疗效果和安全性。Jhaveri博士是美国纽约纪念斯隆凯特林癌症中心的内分泌治疗专家，也是美国内科医师学会院士（FACP），她在接受采访时表示，RLY-2608是一种突变选择性的PI3K抑制剂，该药只会抑制PI3Kα的突变体，而不会对正常的PI3Kα有抑制作用，因此有望克服高血糖副作用问题。ReDiscover试验中，研究人员正在评估RLY-2608单药治疗晚期实体瘤患者，以及RLY-2608、氟维司群联合或不联合CDK4/6抑制剂（具体为瑞博西利或帕博西利）治疗【HR阳性/HER2阴性】的转移性乳腺癌患者。
*HR阳性/HER2阴性乳腺癌，是乳腺癌当中蕞常见的类型之一，这类乳腺癌的癌细胞受激素影响生长，因此很适合激素治疗（即内分泌治疗）。在此类乳腺癌患者中，很多人都有PIK3CA基因突变。
新一代PI3K抑制剂RLY-2608可以有效抑制肿瘤，同时毒副作用更低，这也意味着患者可能在耐受该药治疗的同时，再加上其他更多药物联合治疗以提升疗效，因此非常值得期待。参考来源：
https://www.onclive.com/view/rly-2608-uses-pi3k-mutant-specific-inhibition-to-more-safely-treat-breast-cancer-and-other-solid-tumors
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