覆盖多种实体瘤及血液系统癌症，前沿CDK8/19抑制剂RVU120锋芒初显！-盛诺一家

摘要

近日，在第36届国际分子靶标与癌症治疗大会上，研究人员公布了一箱1/2期临床试验RVU120-SOL-021（AMNYS-51）的蕞新数据。前沿抗癌药RVU120治疗复发/难治性的晚期实体瘤患者时，展现出了较好的安全性和疗效，特别是腺样囊性癌患者使用该药后效果显著。

盛诺一家

来源：摄图网

关键信息

1. RVU120在腺样囊性癌患者中的治疗效果蕞为显著，共有3名患者的肿瘤（目标病灶）减少超过10%。

2. RVU120的主要副作用为消化道不适，如恶心和呕吐，但大多为轻度并可控。

相关患者

腺样囊性癌等晚期实体瘤患者多已接受多线治疗，标准治疗手段效果有限。针对这类患者，现有治疗的难点在于肿瘤的高复发率和难以控制的转移进展。RVU120作为新型CDK8/19抑制剂，提供了一种潜在的靶向治疗新选择，为这些经历多次治疗无效甚至已无标准方案可用的患者带来了新希望。

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CDK8和CDK19是负责调控细胞生长、分裂的一类“基因开关”，正常细胞中，它们会帮助细胞适当地增殖、修复和执行“正常任务”，但在癌细胞中，它们往往会失控，让癌细胞维持高速增殖状态。因此，通过抑制CDK8和CDK19，可以给癌细胞的生长和扩散“减速”。

除了帮助癌细胞增殖，CDK8和CDK19还会影响肿瘤周围的环境，让癌细胞更容易向其他组织转移，因此抑制这两个开关还有助于降低复发、转移风险。

此外，CDK8和CDK19在某些情况下还会帮助癌细胞逃脱躲避免疫系统的识别。

1/2期临床试验RVU120-SOL-021中，招募了晚期或转移性实体瘤癌症患者。这些患者年龄不小于18岁，体能状态良好，预计生存期剩余不少于12周。

试验分为两个阶段，阶段一主要测试RVU120的药物安全性和耐受性，阶段二负责进一步验证安全性，并评估该药的初步疗效。

研究人员发现，在所有患者中，腺样囊性癌患者使用RVU120后受益蕞明显。在8名此类患者中，有5人用药后治疗的有效时间超过了上一种治疗方案。

还有3名患者疗效比较明显，目标肿瘤病灶体积缩小了10%以上。

该药的治疗有效时间似乎也较长，1名腮腺样囊性癌患者用药后治疗超过了8个月，1名鼻咽腺样囊性癌患者肿瘤体积缩小了20%，并且在12个月后停止治疗。一名舌腺样囊性癌患者肿瘤体积缩小了14%，治疗5个多月后停止治疗。

值得注意的是，参与试验的是经过大量治疗的实体瘤癌症患者，且都是后续已没有任何可用治疗的“山穷水尽之人”。

研究人员表示，在100mg和150mg剂量下，给患者每日服用该药是安全的。该药目前报告的副作用包括恶心、转氨酶水平升高、呕吐、消化不良等症状。

另外，RVU120很可能不只是对实体瘤癌症有效，对血液系统癌症也可能有效。目前还有4项2期临床试验正在进一步评估该药对多种血癌的疗效，例如急性髓系白血病、低危型/高危型骨髓增生异常综合征和骨髓纤维化。

参考来源：

https://www.onclive.com/view/rvu120-shows-early-promise-in-r-r-metastatic-or-advanced-solid-tumors

https://ryvu.com/our-research/